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    2019年執業西藥師藥學知識一考試真題及答案(80-120)

    80.從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿,能抑制細胞有絲分裂,有-定的抗腫瘤作用,可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥,可在息痛風急癥時使用的藥物是(E)

    81.通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌哈的藥物是(A)

    [82~84]

    A.防腐劑

    B.增溶劑

    C.潛溶劑

    D.助懸劑

    E.助溶劑

    82.為了增加甲硝唑溶解度,使用水-乙醇混合溶劑作為(D)

    83.苯扎溴銨在外用液體制劑中作為(B)

    84.碘化鉀在碘酊中作為(A)

    [85~87]

    A.液狀石蠟

    B.交聯聚維酮(PVPP)

    C.四氟乙烷(HFA-134a)

    D.乙基纖維素(EC)

    E.聚山梨酯80

    85拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是(C)

    86.口服片劑的崩解是影響其體內吸收的中藥過程,常用作片劑崩解劑的是(B)

    87.發揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進劑的是(E)

    [88~90]

    A.265nm

    B.273nm

    C.271nm

    D.245nm

    E.259nm

    布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示

    88.在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除23mn外最大吸收波長是(A)

    89:在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,肩峰的波長是(E

    90.在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除245m外,最小吸收波長是(C)

    [91~93]

    A.pKa

    B.ED50

    C.LD50

    D.IgP

    E.HLB

    91.用于評價藥物急性毒性的參數是(C)

    92.用于評價藥物脂溶性的參數是(D)

    93.用于評價表面活性劑性質的參數是(E)

    [94-96]

    A.鹵素

    B.羥基系

    C:硫醚

    D.酰胺基

    E.烷基

    94.在分子中引入可增強與受體的結合力,增加水溶性,改變生物活性的基團是(B)

    95.含有孤對電子、在體內可氧化成亞砜或砜的基團是(C)

    96.可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是(A)

    [97~98]

    A.注射用水

    B.礦物質水

    C.飲用水

    D.滅菌注射用水

    E.純化水

    97.在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是《A)

    98.在臨床使用中,用作注射用無菌粉末溶劑的是(D)

    [99~100]

    A.阿卡波糖

    B.西格列汀

    C.格列美脲

    D.瑞格列奈

    E.艾塞那肽

    99.與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是(D)

    100.與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制劑是(A)

    三、綜合分析選擇題

    (一)

    《羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶,是調血脂藥物的重要作用靶點,HMG-CoA還原障指制劑的基本結構

    如下:

    HMGCoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團,有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯,需在體內將內酯環水解后才能起效,可看作是前體藥物。

    HMG-CoA還原酶抑制劑會弓|起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應,臨床使用時需監護。除發生“拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發生嚴重不良事件綜合而言,獲益遠大于風險。

    101.含有環A基本結構,臨床上用于治。療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是(A)

    A.洛伐他汀

    B.普伐他汀

    C.辛伐他汀

    D.阿托伐他汀

    E.氟伐他汀

    102.含有環B基本結構,水溶性好,口服吸收迅速而完全,臨床上具有調血脂作用,還具有抗動脈粥樣硬化的作用,可用于降低冠心病發病率和死亡率的第④個全合成的含3,5-二羥基羧酸藥效團的HMG-COA還原酶抑制劑的是(A)

    A.氟伐他汀

    B.辛伐他汀

    C.普伐他汀

    D.阿托伐他汀

    E.洛伐他汀

    103.因弓|起危及生命的橫紋肌溶解副作用,導致“拜斯亭事件”發生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是(C)

    A.氟伐他汀

    B.普伐他汀

    C.西立伐他汀

    D.瑞舒伐他汀

    E.辛伐他汀

    (二)

    阿司匹林(結構圖)是常用的解熱鎮痛藥,分子星弱酸性,pKa=3.49。血漿蛋白結合率低;水解后的水楊酸鹽蛋白結合事為65%~90%,血藥濃度高時,血漿蛋白結合率相應降低。

    臨床選藥與藥物劑量有關,小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發揮解熱鎮痛作用,大劑量則具有抗炎抗風濕作用。

    不同劑量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。

    104.根據上述信息,關于阿司匹林結構特點的說一法,正確的是(B)

    A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時,可使抗炎活性增強

    B.其水解產物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化成能型有色物質,而使阿司匹林變色

    C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關

    D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色

    E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結合,可耗竭肝內胱甘肱,引起肝壞死

    105.藥物的解離常數可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是(A)

    A.在胃液中幾平不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收

    B.在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:16在胃中不易吸收

    C.在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收

    D.在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收

    E.在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收

    106.臨床上阿司匹林多選用腸溶片,根據上述信息分析,其原因主要是(D)

    A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收,主要在腸道吸收

    B.阿司匹林在胃中吸收差需要包腸溶衣控制藥物在小腸.上部崩解和釋放

    C.阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型,需要包腸溶衣以防止藥物在胃內分解失效

    D.阿司匹林易發生胃腸道反應,制成腸溶片以減少對胃的刺激

    E.阿司匹林主要在小腸下部吸收,需要控制藥物

    107.根據上述信息,阿司匹林在體內代謝的動力學過程表現為(D)

    A.小劑量給藥時表現為一級動力學消除,動力學過程呈現非線性特征

    B.小劑量給藥時表現為零級動力學消除,增加藥量,表現為一級動力學消除

    C.小劑量給藥表現為一-級動力學消除,增加劑量呈現典型酶飽和現象,平均穩態血藥濃度與劑量成正比

    D.大劑量給藥初期表現為零級動力學消除,當體內藥量降到一定程度后,又表現為一-級動力學消除

    E.大劑量、小劑量給藥均表現為零級動力學消除,其動力學過程通常用米氏方程來表征

    (三)

    某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗,單劑量(250mg)給藥。經24名健康志愿者試驗,測得主要藥動學參數如下表所示。

    經統計學處理,供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUCO-∞幾何均值比的90%置信區間分別在

    82%~124%和93%~115%范圍內。

    108.根據上述信息,關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法,正確的是(B)

    A.供試制劑的相對生物利用度為105.9%,超過100%,可判定供試制劑與參比制劑生物不等效

    B.根據AUC0-∞=和Cmax的試驗結果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效

    C.根據tmax和t1/2的試驗結果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效

    D.供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效

    E:供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效

    109.根據上述信息,如果某患者連續口服參比制劑羅紅霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用藥多天達到穩態后每個時間間隔(8h)的AUC0=∞為64.8mg.h/L,該藥的平均穩態血藥濃度為(B)

    A.2.7mg/L

    B.8.1mg/L

    C.3.86mg/L

    D.11.6mg/L

    E.44.9mg/L

    110.根據上題信息,如果該患者的肝腎功能出現障礙,其藥物清除率為正常入的1/2,為達到相,同穩態血藥濃度,每天給藥3次,則每次給藥劑量應調整為(C)

    A.500mg

    B.250mg

    C.125mg

    D.200mg

    E.75mg

    四、多項選擇題

    111藥用輔料的作用有(ABCDE)

    A.使制劑成型

    B.使制備過程順利進行

    C.降低藥物毒副作用

    D.提高藥物療效

    E.提高藥物穩定性

    112.原形與代謝產物均具有抗抑郁作用的藥物有(ABCE)

    A.舍曲林

    B.文拉法辛

    C.氟西汀

    D.帕利哌酮

    E.阿米替林

    113.硝酸甘油可以制成多種劑型,進而產生不同的吸收速度、起效時間、達峰時間和持續時間(藥時曲線、相關參數如下)。

    有圖

    關于該藥物不同劑型特點與用藥注意事項的說法各正確的有(ABDE)

    A.舌下片用于舌下含服,不可吞服

    B.舌下給藥血藥濃度平穩,適用于緩解心絞痛急性發作

    C.緩釋片口服后釋藥速度慢,能夠避免肝臟的首過代謝

    D.貼片藥效持續時間長,適用于穩定性心絞痛的長期治療

    E.舌下片和貼片均可避免肝臟的首過代謝

    114.使用包合技術可以(ABCE)

    A.提高藥物的溶解度

    B.掩蓋藥物的不良氣味

    C.使液體藥物固體化,減少揮發成分的損失

    D.增加藥物的刺激性

    E.提高藥物穩定性

    115.阿司匹林藥品質量標準收載的內容中,屬于鑒別項的有(ABCDE)

    A.本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭;遇濕氣即緩緩水解

    B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或無水乙醚中微溶,

    C.取本品約0.1g,加水10ml,煮沸,放冷加三氯化鐵試液1滴,即顯紫堇色

    D.本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜C集5圖)一致

    E.熾灼殘渣不得過0.1%(通則0831)

    116.可作為藥物作用靶點的內源性生物大分子有(ABCDE)

    A.酶

    B.核酸

    C.受體

    D.離子通道

    E.轉運體

    117.地爾硫革(結構式)體內主要代謝反應有(ABE)

    A.N-脫甲基

    B.O-脫甲基

    C.S-氧化

    D.C-氧化

    E.脫乙?;?/span>

    118.致依賴性藥物包括(ABCD)

    A.可待因系

    B.地西泮

    C.氯胺酮

    D.哌替啶

    E.普侖司特

    119.關于糖皮質激素的說法,正確的有(ABDE)

    A.糖皮質激素的基本結構是含有二酮和11,17a,21-三羥基(或11-羰基、17a,21-二羥基)的孕甾烷

    B.糖皮質激素和鹽皮質激素的結構僅存在細微的差別,通常糖皮質激素藥物也具有一些鹽皮質激素作用京如可產生鈉潴留而發生水腫等副作用

    C.在糖皮質激素甾體的6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮質激素的活性顯著增加,副作用不。增加.

    D.可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質激素

    E.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵,由于A環幾何形狀從半椅式變為平船式構象,增加了與受體的親和力和改變了藥物動力學性質,使其抗炎活性增強,但不增加鈉潴留作用

    120.屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有(ABCDE)

    A.腎上腺素拮抗組胺的作用。治療過敏性休克

    B.普萘洛爾與異丙腎上腺素合用,β受體激動作用消失

    C.間羥胺對抗氯丙嗪弓|起的體位性低血壓

    D.克林霉素與紅霉素聯用,可產生拮抗作用

    E.三環類抗抑郁藥抑制神經末梢對去甲腎上腺素再攝取,引起高血壓危象


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